近日，我院刘小兵博士在国际知名期刊《Advanced Synthesis & Catalysis》（IF：5.4）上发表了题为“Synthesis of Benzo[e][1,3]thiazin-4-ones via PPh₃-Promoted Cyclization of Benzo[c][1,2]dithiol-3-ones and Amidines”的研究论文。

苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮是一系列药物制剂和生物活性分子的核心骨架，具有抗HIV、抗菌、抗病毒、抗结核、抗心律失常等多种药理活性。传统构建苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮的方法依赖于2-巯基苯甲酰胺或2-巯基苯甲酸的环化反。然而，经典路线存在反应条件苛刻、官能团耐受性差、合成步骤繁琐、结构多样性有限等缺点。因此，急需建立一种绿色模块化合成苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮的方法。基于此，本研究工作报道了一种PPh₃介导苯并[c][1,2]二硫-3-酮和脒的环化反应合成苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮的方法。该方法具有无过渡金属、条件温和、高收率、普适性较好等特点。该工作的报道为苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮的构建提供了另一种途径。

本研究得到了周口师范学高层次人才科研启动项目（ZKNUC2021017）、湖北省教育厅科学研究计划项目（B2021133）和国家自然科学基金（22301072）等项目的联合资助。

文章链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/adsc.202301504

（编审/刘广路 签审/赵辉 审核/任凯）